IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO Nome Genérico: Brometo de Piridostigmina Forma farmacêutica e apresentação: Comprimidos - frascos com 60 comprimidos USO ADULTO

Composição Cada comprimido de Mestinon contém 60 mg de brometo de piridostigmina

INFORMAÇÕES TÉCNICAS Propriedades e efeitos O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon , é um inibidor eficaz da colinesterase. Ela se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico. Farmacocinética A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1 ½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente. O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica. Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1 ½ hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos sadios, varia entre 0,36 a 0,65 Vh/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser sempre adaptada a cada caso em particular. A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81 %) sob forma inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 - 21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância. As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml. As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido à idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a clearance plasmática pode reduzir-se à quinta parte de seu valor normal.

Indicações O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural. É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite. Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite. Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca o cefaléia. Também é usado eventualmente na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do estado reacional dos tuberculosos.

Restrições de uso O Mestinon está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível de trato gastrintestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga. O Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio, Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após Intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino. A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode eventualmente estar relacionada a uma superdosagem. Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Precauções Mestinon é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais e o tratamento deve ser feito com base na titulação de dosagem e seu efeito. Usar com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras péptícas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.

Interações medicamentosas O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare. A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção. Antibióticos aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas. Corticosteróides - reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas. Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória. Anestésicos, antiarítmicos e drogas anticolinesterásicas - somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica. Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Reações adversas O Mestinon , bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose. Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como: . Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia conjuntival, espasmo de acomodação; . Convulsões, disartria, disfonia, tontura, cefaléia, vertigem; . Aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo espasmos; Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca. . Fraqueza muscular, fasciculações, cãibras; . Aumento da freqüência urinária; . Alopécia. Como os produtos que contêm bromo, MestinonR em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado. Advertências Crise miastênica/Crise colinérgica A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento. O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da piridostigmina a o uso de atropina (1 ml de atropina IV). Uso na gravidez A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem afetar o neonato: fraqueza muscular, transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez. As drogas anticoIinérgicas podem causar irritabilidade uterina o induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto. Uso na lactação Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.

Posologia padrão Durante o tratamento com Mestinon deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral. Atonia intestinal, constipação atônita: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo). Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da atividade física. Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite - 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia. Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia - 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame. Cefaléia, enxaqueca - 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia. Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular - 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes ao dia. Modificação do estado reacional dos tuberculosos - 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes ao dia. Recomenda-se administrar o Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo ao levantar-se ou durante as refeições. Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina (Prostigmine)em lugar de piridostigmina (Mestinon ). Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espassado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.

Sintomas e tratamento de superdosagem Quadro clínico Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não houve, mascaramento atropínico. Os sinais e sintomas do crise colinérgicos são muito variáveis. Manifestam-se por: cólicas abdominais, diarréia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço o braços. Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade o pânico, podem completar o quadro. A crise colinérgica se diferencia da crise miatênica pelo fato desta última não apresentar, os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico. O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon ou de outros colinêrgicos e a administração da 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via lntravenosa lenta. De acordo com a freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE O produto Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico. Portanto não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o indique a outras pessoas. Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou. O Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e ainda por pessoas que sejam sensíveis a este remédio. Informe ao eu médico caso você tenha patologias renais. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever o Mestinon . Antes de tomar o Mestinon , informe seu médico sobre outros remédios que esteja fazendo uso. Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados conjuntamente. Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio. O Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando. O Mestinon geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer, tais como: náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento dos movimentos do intestino, aumento das secreções dos pulmões, excesso de saliva, batidas lentas do coração, problemas nos olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele. Alguns outros efeitos indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico. Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma da tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento. Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho. Farm. Resp.: Dr. Lázaro de Jesus Gambareli - CRF-SP nº 6243 Frasco com 60 comprimidos: M.S. 1.0575.0045.002-0 ICN Farmacêutica Ltda. R. Mário Junqueira da Silva, 736/766 - Campinas - SP C.N.P.J. 61.186.136/0001-22 - Indústria Brasileira Uma empresa do grupo ICN Pharmaceuticals, Inc. - USA