APRESENTAÇÕES Solução Injetável - Uso intramuscular CEFTRIAX® IM 250mg: caixa contendo 1 frasco-ampola com pó para reconstituição e 1 ampola com diluente de 2ml. CEFTRIAX® IM 500mg: caixa contendo 1 frasco-ampola com pó para reconstituição e 1 ampola com diluente de 2ml. CEFTRIAX® IM 1g: caixa contendo 1 frasco-ampola com pó para reconstituição e 1 ampola com diluente de 3,5ml. USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO Clique aqui para ver a tabela.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS CEFTRIAX® IM contém a ceftriaxona, uma cefalosporina de terceira geração. A ceftriaxona é um antibiótico de amplo espectro e meia-vida longa, apresentando altas concentrações nos tecidos infectados, incluindo aqueles envolvendo as meninges, olhos, ouvido interno e trato urinário. A ceftriaxona apresenta atividade bactericida, a qual resulta da inibição da síntese de mucopolipeptídeos da parede celular bacteriana. A ceftriaxona não é absorvida pelo trato gastrintestinal, devendo ser administrada por via parenteral. A ceftriaxona apresenta ligação protéica de 85 a 95%. Liga-se de modo reversível à albumina, diminuindo o índice de ligação com o aumento da concentração. Assim, para uma concentração plasmática menor que 100 µg/ml, a ligação protéica é de 95%, enquanto para uma concentração de 300 µg/ml, a ligação é de 85%. Devido ao conteúdo mais baixo em albumina, a proporção de ceftriaxona livre no líquido intersticial é proporcionalmente mais alta que no plasma. Duas horas após a administração intramuscular de 0,5 e 1g de ceftriaxoma, a concentração plasmática é de, aproximadamente, 43 e 80µg/ml. respectivamente A meia-vida plasmática da ceftriaxona não é dependente da dose e varia entre 6 e 9 horas; a meia-vida pode ser prolongada em recém-nascidos. A meia-vida não é afetada significativamente em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, mas pode ser prolongada na insuficiência renal grave, especialmente quando na presença de insuficiência hepática associada. A ceftriaxona é amplamente distribuída nos tecidos e fluidos orgânicos; concentrações terapêuticas são encontradas no líquido cefalorraquidiano quando as meninges estão inflamadas. A ceftriaxona atravessa as meninges inflamadas de lactentes, crianças e adultos. Concentrações maiores que 1,4 µg/ml têm sido encontradas no líquido cefalorraquidiano, 24 horas após administração de dose compreendida entre 50-100 mg/kg por via intramuscular. Em pacientes adultos com meningite, após a administração de 50 mg/kg produz, no período entre a 2ª a 24ª hora, concentrações no líquido cefalorraquidiano muitas vezes superiores às concentrações inibitórias mínimas requeridas pela grande maioria dos microorganismos causadores de meningite. Quarenta a 65% da dose de ceftriaxona administrada é excretada, de forma inalterada, na urina, enquanto o restante é eliminado inalterado e também como metabólitos inativos, através da bile. Nos recém-nascidos a eliminação urinária representa, aproximadamente, 70% da dose administrada. Quando somente a função renal está prejudicada, existe um aumento da eliminação biliar da ceftriaxona. Na insuficiência hepática, há aumento da excreção renal desta substância. ESPECTRO DE AÇÃO A ceftriaxona é ativa contra um amplo espectro de microorganismos, tanto Gram-positivos como Gram-negativos, mostrando-se altamente resistente à maioria das beta-lactamases produzidas por esses microorganismos. Bactérias aeróbias Gram-positivas Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases), Staphylococcus epidermidis, estafilococos coagulase-negativos, Streptococcus pneumoniae, estreptococos do grupo A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, estreptococos beta-hemolíticos (grupo não-A, não-B), estreptococos do grupo B (Streptococcus agalactiae). Os estafilococos meticilino-resistentes são, geralmente, pouco sensíveis às cefalosporinas, inclusive à ceftriaxona. A maioria das cepas de enterococos (p. ex. Enterococcus faecalis) é também resistente. Bactérias aeróbias Gram-negativas Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas sp., Alcaligenes sp., Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases), Citrobacter sp., Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp. (incluindo K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp., Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas são resistente), Salmonella sp. (incluindo S. typhi), Serratia sp. (incluindo S. marcescens), Shigella sp., Vibrio sp. (incluindo V. cholerae), Yersinia sp. (incluindo Y. enterocolitica). Muitas das cepas de microorganismos, acima mencionados, que apresentam resistência a antibióticos como penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos, são sensíveis à ceftriaxona. O Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona in vitro e em experimentação animal. Trabalhos clínicos indicam que tanto a sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento com a ceftriaxona. Bactérias anaeróbias Bacteroides sp. (incluindo algumas cepas de B. fragilis) Clostridium sp. (exceto C. difficile), Fusobacterium sp., Gaffkia anaerobica, Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. Muitas cepas de Bacteroides sp. produtoras de beta-lactamases (especialmente B. fragilis) são resistentes. Testes de sensibilidade Para testar a sensibilidade à ceftriaxona é recomendável a utilização do método padronizado estabelecido pelo Comitê Nacional de Padrões de Laboratórios Clínicos dos Estados Unidos (NCCLS). Os resultados dos testes de sensibilidade, usando discos de 30 µg de ceftriaxona, devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios: microorganismos sensíveis produzem um halo de inibição maior ou igual a 18 mm, indicando que o microorganismo pode responder muito bem ao tratamento; microorganismos que produzem halos de 17 a 14 mm são considerados de sensibilidade intermediária; finalmente, os microorganismos resistentes produzem um halo de inibição menor ou igual a 13 mm. Se for utilizado o método de diluição padronizado, uma bactéria isolada pode ser considerada sensível se a CIM para a ceftriaxona for 16 µg/ml ou menor. São considerados resistentes à ceftriaxona se a CIM for maior ou igual a 64 µg/ml. Os microorganismos que têm uma CIM menor que 64 µg/ml e maior que 16 µg/ml são considerados de sensibilidade intermediária. Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas de microorganismos de controle.

INDICAÇÕES CEFTRIAX® IM está indicado no tratamento de patologias causadas por microorganismos Gram positivos e Gram-negativos sensíveis, nas seguintes situações: Infecções do trato urinário (complicadas ou não), infecções ginecológicas e obstétricas, doença inflamatória pélvica, infecções intra-abdominais, gonorréia, cancro mole, sífilis, doença de Lyme, septicemia bacteriana, meningites, infecções dos ossos e articulações, infecções otorrinolaringológicas, infecções do trato respiratório. Profilaxia cirúrgica A administração pré-operatória de CEFTRIAX® IM pode reduzir a incidência de infecções pós-operatórias em pacientes submetidos a procedimentos cirúrgicos classificados como contaminados ou potencialmente contaminados (por ex. histerectomia vaginal ou abdominal, colecistectomia em pacientes de alto risco, icterícia obstrutiva, by-pass de artéria coronária).

CONTRA-INDICAÇÕES CEFTRIAX® IM não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade a ceftriaxona ou a qualquer derivado das cefalosporinas. Pode ocorrer hipersensibilidade cruzada entre a ceftriaxona e as penicilinas. CEFTRIAX® IM não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio ou com aminoglicosídeos, fluconazol, vancomicina e amsacrina. CEFTRIAX® IM não deve ser administrado em recém-nascidos que apresentem hiperbilirrubinemia, principalmente quando forem prematuros, devido a ceftriaxona deslocar a ligação entre a bilirrubina e a albumina sérica. O diluente de CEFTRIAX® IM contém lidocaína. Portanto, após o prepado, CEFTRIAX® IM nunca deverá ser aplicado por via intravenosa.

PRECAUÇÕES Pode ocorrer hipersensibilidade cruzada entre a ceftriaxona e penicilinas. Da mesma forma que os demais derivados cefalosporínicos, a ceftriaxona pode desencadear reações de hipersensibilidade, inclusive anafiláticas, mesmo na ausência de antecedentes alérgicos. O uso da ceftriaxona pode resultar em superinfecção por microorganismos resistentes, especialmente Candida sp., enterococo, Bacteroides fragilis e Pseudomonas aeruginosa. Nesses casos, terapia apropriada deve ser instituída, conforme cultura e antibiograma. A ceftriaxona deve ser administrada com precaução em pacientes com histórico de doença gastrointestinal, principalmente colite. Devido à colite pseudomembranosa associada a antibióticos ter sido relatada com o uso de cefalosporinas, este fato deve ser considerado quando do diagnóstico diferencial de pacientes que apresentarem diarréia durante a terapia com ceftriaxona. É recomendado que a ceftriaxona seja utilizada com precaução em pacientes com doença preexistente de vesícula biliar, trato biliar, fígado ou pâncreas, uma vez que partículas de ceftriaxona podem se depositar na vesícula biliar. Nestes pacientes deve-se realizar a ultrasonografia de controle durante o tratamento. O ajuste da dose não é necessário quando a ceftriaxona é utilizada em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes com insuficiência hepática. A concentração sérica da ceftriaxona deve ser monitorada quando é administrada em pacientes que apresentem, simultaneamente, insuficiência renal e hepática ou em pacientes com insuficiência renal grave. Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. Doses adicionais de ceftriaxona não são necessárias antes ou após a diálise, devido a ceftriaxona não ser eliminada por hemodiálise. Gravidez: embora não haja estudos adequados ou controlados sobre a administração da ceftriaxona em gestantes, não foram verificados efeitos adversos para o feto. A ceftriaxona deve ser usada durante a gravidez apenas quando claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico. Lactação: a ceftriaxona é eliminada em baixas concentrações no leite materno e, portanto, o seu uso em lactentes deve ser rigorosamente avaliado.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Probenecida: a administração oral (500mg/dia) concomitante parece não afetar a farmacocinética da ceftriaxona. Altas doses orais de probenecida (1 ou 2g/dia) podem bloquear a eliminação biliar da ceftriaxona. Aminoglicosídeos: quando associados com a ceftriaxona, pode ocorrer efeito sinérgico. Testes laboratoriais: métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falso-positivos. Portanto, a determinação da glicose urinária deve ser feita por métodos enzimáticos.

REAÇÕES ADVERSAS Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido, edema, febre. Em casos muito raros, reação anafilática. Efeitos gastrintestinais: náusea, vômito, diarréia. Diarréia grave e contínua, durante ou após a terapêutica, pode ser decorrente de colite pseudomembranosa, a qual exige imediata interferência médica. Efeitos hematológicos: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica. Outros: cefaléia, tontura, elevação das enzimas hepáticas e creatina sérica, candidíase.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO O tempo de tratamento com CEFTRIAX® IM depende do tipo e gravidade da infecção. Como é recomendado na antibioticoterapia em geral, a administração da ceftriaxona deve ser mantida durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento dos sintomas e sinais infecciosos. A duração habitual da terapia com a ceftriaxona é de 4 a 14 dias. As infecções complicadas podem requerer maior tempo de tratamento. Adultos e crianças acima de 12 anos Clique aqui para ver a tabela. Em infecções graves ou causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose de ceftriaxona pode ser elevada até 4g ao dia. Dose única de 2g de ceftriaxona é aconselhada antes da cirurgia coloretal. Lactentes e crianças (15 dias a 12 anos) Dose única diária: 20 a 80 mg/kg. Para crianças com peso corpóreo de 50 kg ou mais, deve-se utilizar a posologia para adultos. Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se instituir o tratamento com dose diária de 100 mg/kg. Recém-nascidos (abaixo de 14 dias) Dose única diária: 20 a 50 mg/kg. Recém-nascidos com peso corpóreo abaixo de 2 kg devem receber a dose de 20 a 50 mg/kg/dia. POSOLOGIA NA INSUFICIÊNCIA RENAL E HEPÁTICA Não é necessário ajuste da dose de CEFTRIAX® IM em pacientes com insuficiência renal, desde que a função hepática esteja normal. Não é necessário ajuste da dose de CEFTRIAX® IM em pacientes com insuficiência hepática, desde que a função renal esteja normal. Em casos de insuficiência renal grave e insuficiência hepática, concomitantes, a dose de ceftriaxona não deve exceder a 2g diários, a menos que a concentração plasmática da droga seja determinada em intervalos regulares. Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. Doses adicionais de ceftriaxona não são necessárias antes ou após a diálise, devido a ceftriaxona não ser removida por hemodiálise. INSTRUÇÕES DE USO 1 - Agite o frasco-ampola para o desprendimento do pó. 2 - Adicione o diluente da ampola no frasco. 3 - Agite o frasco até completa solubilização. 4 - Aspire a solução com seringa e administre por via intramuscular. O pó contido no frasco-ampola de CEFTRIAX® IM 250mg, 500mg ou 1g, deve ser reconstituído com a ampola de diluente com lidocaína 1%, contida na embalagem do medicamento. CEFTRIAX® IM deve ser aplicado por via intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea. Recomenda-se não aplicar mais de 1g em cada glúteo. O diluente de CEFTRIAX® IM contém um anestésico, a lidocaína. Portanto, esta solução nunca deverá ser aplicada por via intravenosa. ESTABILIDADE DA SOLUÇÃO RECONSTITUÍDA As soluções reconstituídas para uso intramuscular permanecem estáveis, física e quimicamente, por 6 horas à temperatura ambiente (menor que 30° C) ou por 24 horas a 5° C. Entretanto, como regra geral, as soluções devem ser usadas imediatamente após a preparação. A coloração varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração e do tempo de estocagem. Esta particularidade da ceftriaxona não tem qualquer significado quanto à tolerabilidade e eficácia do medicamento.

SUPERDOSAGEM Não são conhecidos dados relativos à superdosagem com a ceftriaxona. Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado. A ceftriaxona não é eliminada por diálise peritoneal ou hemodiálise.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - CEFTRIAX® IM é um antibiótico injetável, utilizado para o tratamento de infecções das vias respiratórias, do aparelho urinário e da meningite. - CEFTRIAX® IM deve ser conservado em lugar seco, fresco (temperatura menor que 30°C) e protegido da luz, na sua embalagem original até o término do seu uso. - O número do lote e as datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto. - Não utilize o medicamento com prazo de validade vencido. - O diluente de CEFTRIAX® IM contém um anestésico, a lidocaína. Portanto, após o preparo, CEFTRIAX® IM nunca deverá ser aplicado por via intravenosa. - CEFTRIAX® IM não deve ser administrado em pessoas alérgicas a antibióticos penicilínicos e cefalosporínicos. - Leia atentamente o item INSTRUÇÕES DE USO, contido no final desta bula, antes da preparação de CEFTRIAX® IM. - CEFTRIAX® IM deve ser aplicado, imediatamente após o preparo, preferencialmente, na região glútea. Informe ao médico sobre os medicamentos que está utilizando. - Seguir rigorosamente a posologia indicada pelo médico. - Não interromper o tratamento sem o consentimento de seu médico. - Informe ao médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. - Informe ao médico se estiver amamentando. - Informar imediatamente ao médico se aparecerem reações desagradáveis. -TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. - NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM DEMONSTRADO SUA EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE UTILIZADO, PODEM OCORRER EFEITOS ADVERSOS AINDA NÃO DESCRITOS. NESTE CASO, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER PRONTAMENTE NOTIFICADO. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS nº 1.0235.0350 Produto Comercializado sob Licença da EMS IND. FARM. LTDA. Farm. Resp.: Dra. Maria Geisa P. de Lima e Silva - CRF-SP nº 8.082